Desarrollan un gel termosensible para uso ótico en caninos

El Poloxamer es un copolímero que posee propiedades termorreversibles, es decir, que se presenta en estado líquido a temperatura ambiente lo que facilita la administración, y estado de gel a la temperatura del cuerpo permitiendo una mayor permanencia y la liberación prolongada de fármacos en el sitio de aplicación. Teniendo en cuenta ello, investigadores de la Facultad de Ciencias Veterinarias de la Universidad Nacional del Nordeste (UNNE) desarrollaron un gel termosensible para uso ótico en caninos.

Esta investigación, llevada adelante por la farmacóloga Laura Lozina, Alberto Escalante (becario de pregrado de SGCyT) y Ofelia Acosta de la Cátedra de Farmacología de la mencionada casa de estudios y en colaboración con los doctores Santiago Palma y Gladys Granero de la Universidad Nacional de Córdoba, permite mejorar la solubilidad del propóleos (sustancia resinosa insoluble en agua) y lograr una formulación estable y eficaz de presentación líquida a temperatura ambiente y que gelifica cuando está en contacto con la piel del conducto auditivo externo del animal, mejorando así la permanencia de los principios activos y una acción tópica prolongada.

“Esta propiedad es de sumo interés en la optimización de la formulación de diversas drogas. En trabajos previos hemos preconizado el uso de propóleos (por sus conocidas propiedades antimicrobianas y antimicóticas) para el tratamiento de otitis externa en caninos”, comentó a la revista Ciencia y Técnica de la UNNE la doctora Lozina.

Características del gel y su preparación. “El Poloxamer 407 es un copolímero (bloques de óxido de etileno y óxido de propileno) que posee propiedades termo-reversibles, es decir, que se presenta en estado líquido a temperatura ambiente lo que facilita la administración y estado de gel a la temperatura del cuerpo permitiendo una mayor permanencia y la liberación prolongada de fármacos en el sitio de aplicación”, reiteró la profesional.

“Esta formulación sería adecuada para el uso en el oído externo de caninos los cuales luego de la administración del fármaco producen sacudidas frenéticas que pudieran causar pérdidas de los activos”, dijo luego. Es así que con esta presentación, se genera una mayor permanencia de los principios activos, y solo basta una sola aplicación diaria para lograr la acción terapéutica.

Asimismo, comentó que los principios activos del propóleo fueron extraídos por maceración simple usando como solvente alcohol de 80°, el cual fue rotaevaporado y concentrado para obtener un extracto estándar de propóleos. La formulación fue preparada por disolución en agua de diferentes concentraciones de Poloxamer 407 solo y combinado con poloxamer 188 por mezcla bajo agitación continua a 4 ºC y mantenida a esta temperatura entre 8-16 horas hasta obtener una solución transparente.

Posteriormente fue incorporado 2.5% (p/p) de extracto estándar de propóleos y una mezcla sinérgica de antioxidantes (αtocoferol: acido cítrico). Luego de cada ensayo se determinó la temperatura de gelificación entre 25 y 43 ºC hasta obtener el gel ideal que gelifique a 37°C. “La formulación fue almacenada y se realizaron los controles de calidad que consistieron en medición de la temperatura de gelificación y el pH, con una frecuencia de una vez por semana durante un mes y luego una vez por mes. Estas determinaciones se realizaron por triplicado”, recordó Lozina.

Conclusiones. Lozina y el grupo de trabajo que desarrolló esta investigación consideran importante la promoción de las propiedades del Poloxamer revelando interés farmacológico significativo en medicina veterinaria y, por tanto, los ensayos en caninos con otitis están en curso para especificar estas aplicaciones potenciales.

Por caso, los investigadores se encuentran trabajando en Ensayos de liberación de los principios activos desde la forma farmacéutica através de membranas sintéticas. Además, la profesional destacó que otras drogas usadas en la terapéutica de la otitis canina pueden ser incorporadas en esta presentación farmacéutica, y recalcó pudiendo incorporar drogas insolubles o muy poco solubles.

La docente explicó que “las formulaciones con Poloxamer 407 llevan a una mayor solubilización de drogas poco solubles en agua y el perfil de liberación prolongada promueven su utilización para muchas aplicaciones médicas (por ejemplo, oral, rectal, tópica, oftálmica, nasal, y preparaciones inyectables), pero no muestran claramente las ventajas pertinentes cuando se utiliza solo. La combinación con otros excipientes como Poloxamer 188 promueve la optimización de la temperatura de transición y una alternativa válida para diferentes formulaciones de uso veterinario.

Un ejemplo de ello es la aplicación tópica del gel adicionado con propóleos en el oído externo de caninos, ya que por la anatomía del can esta formulación resulta adecuada para llegar al sitio de acción, y su rápida gelificación en contacto con la temperatura corporal logra una mayor permanencia de los bioactivos y una liberación prolongada, subrayó.

Finalmente, comentó que este gel se encuentra disponible para la formulación magistral de diferentes fármacos de uso veterinario. “La idea de este trabajo fue encontrar una solución a problemas de profesionales de este ámbito para cumplir con los protocolos de la terapéutica, de una manera económica y práctica”, concluyó la investigadora.

Laura Duarte Galarza